腺病毒E1A相關的300 kDa蛋白(adenoviral E1A binding protein of 300 kDa, p300)和環磷酸腺苷反應元件結合蛋白(CREB binding protein, CBP)是一對高度同源的組蛋白乙酰轉移酶,其催化結構域(catalytic domain, KAT)和溴結構域(bromodomain, BRD)分別催化和識別組蛋白賴氨酸殘基的乙酰化👨🦼,從而調控下遊相關基因的表達🧑🏽🌾。研究發現🙋🤸🏽,p300/CBP的異常表達和腫瘤的發生發展過程密切相關,被認為是癌症治療的潛在新靶點。
近日👨🏿✈️,恒行2平台藥學院李英霞教授課題組與臨港實驗室黃洵研究員課題組🌀、中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院許永研究員課題組合作發表研究論文🪲,報道了一種新型p300溴結構域抑製劑CZL-046並研究了抗多發性骨髓瘤的活性和作用機製。